GHRP-6 (5mg)

Какво представлява GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) е синтетичен хексапептид, принадлежащ към семейството на пептидите, освобождаващи растежен хормон. Той се изследва основно заради активността си спрямо рецептора на секретагога на растежния хормон 1a (GHS-R1a) — същия рецептор, активиран от ендогенния пептиден хормон грелин. Чрез тази рецепторна система GHRP-6 е изследван в проучвания, разглеждащи секрецията на растежен хормон, ендокринната сигнализация, рецепторната фармакология и свързаните клетъчни пътища.

GHRP-6 е структурно и фармакологично различен от освобождаващия хормон на растежния хормон (GHRH), който действа чрез различен рецептор. Това прави GHRP-6 полезно изследователско съединение за изучаване на взаимодействието между различните регулаторни пътища, участващи в сигнализацията на растежния хормон и активността на секретагозите.

Купете GHRP-6 от PeptaGen Labs, доставчик на изследователски пептиди с висока чистота в цяла Европа. Всяка партида продукт се тества от независима трета страна за показатели за качество като идентичност, чистота и стерилност, а сертификати за анализ са налични за проверка на тези резултати. Налична е сигурна и надеждна доставка в цяла Европа, като пълна информация за доставката е предоставена по-долу. Продава се единствено за изследователски цели и не е предназначен за употреба при хора или животни.

Какво е включено

GHRP-6 се доставя като лиофилизиран прах в запечатано стъклено флаконче, обикновено с бял до почти бял цвят.

Всяка партида продукт се придружава от сертификат за анализ след независимо тестване от трета страна. Моля, обърнете се към CoA за аналитичните резултати и спецификациите, приложими за Вашата поръчка.

Ако е необходим разтвор за реконституция за Вашата изследователска работа, купете BAC Water (10ml) тук, за да го добавите към поръчката си.

Технически спецификации на GHRP-6

*Това са регистрационни идентификатори; конкретните молекулни свойства следва да се тълкуват в контекста на точната последователност, крайните групи, солта/противойона и формата на материала; моля, проверете предоставения специфичен за партидата CoA.

Преглед на GHRP-6 и механизъм на действие

GHRP-6 е синтетичен секретагог на растежния хормон, който е изследван основно чрез взаимодействието си с рецептора на секретагога на растежния хормон 1a (GHS-R1a), рецептор, свързан с G протеин, познат също като рецептора на грелина. [1] GHS-R1a се експресира в хипоталамо-хипофизната система, както и в няколко периферни тъкани, което го прави важен обект на ендокринни и рецепторно-сигнални изследвания.

GHRP-6 и активиране на GHS-R1a

Когато GHRP-6 взаимодейства с GHS-R1a, рецепторът претърпява конформационна промяна, която насърчава взаимодействието с вътреклетъчни G протеини. Най-добре характеризираният сигнален път включва Gαq/11, който активира фосфолипаза C (PLC) и впоследствие генерира вторичните посредници инозитол трифосфат (IP₃) и диацилглицерол (DAG). [2]

Вътреклетъчна сигнализация с калций

При освобождаването си, IP₃ насърчава освобождаването на калций от вътреклетъчните депа, докато DAG допринася за активирането на протеин киназа C (PKC). Получените промени във вътреклетъчния калций и последващата киназна активност са централни за сигнализацията чрез GHS-R1a и са изследвани във връзка с активността на секретагозите на растежния хормон. GHRP-6 е свързван също с низходящи пътища, включително сигнализацията чрез ERK, което илюстрира, че активирането на GHS-R1a може да ангажира множество вътреклетъчни сигнални механизми в зависимост от експерименталната система. [3]

GHS-R1a проявява и значителна конститутивна активност, което означава, че рецепторът може да сигнализира дори при отсъствието на добавен лиганд. Тази характеристика е важна при интерпретирането на експерименти с участието на GHRP-6, тъй като наблюдаваните клетъчни отговори могат да отразяват както лиганд-зависима сигнализация, така и присъщата активност на самия рецептор.

GHRP-6, грелин и GHRH

GHRP-6 и грелин взаимодействат и двата с GHS-R1a, но са химически различни лиганди. Грелинът е ендогенен пептиден хормон, докато GHRP-6 е синтетичен хексапептид, разработен като секретагог на растежния хормон. И двата могат да активират GHS-R1a и предоставят полезни експериментални системи за изследване на фармакологията на рецептора на грелина.

GHRP-6 се различава и от освобождаващия хормон на растежния хормон (GHRH), който действа чрез отделния GHRH рецептор. Тези пътища могат да взаимодействат на ниво регулация на растежния хормон, но представляват отделни рецепторни системи. Това прави GHRP-6 полезен за изследване на това как сигнализацията, медиирана от GHS-R1a, допринася за активността на секретагозите на растежния хормон независимо от директното активиране на GHRH рецептора.

Изследователски приложения на GHRP-6

GHRP-6 е използван широко като изследователски инструмент за изучаване на регулацията на растежния хормон и биологичните пътища, активирани от секретагозите на растежния хормон. Тъй като действа чрез рецептора на секретагога на растежния хормон 1a (GHS-R1a), той е полезен и за изследване на по-широката рецепторна система на грелина. Неговата дефинирана структура и установена фармакологична активност го правят полезно референтно съединение в лабораторните изследвания.

Изследвания на растежния хормон

Едно от основните приложения на GHRP-6 в изследванията е да се изучи как се регулира секрецията на растежния хормон. Растежният хормон се произвежда от специализирани клетки в хипофизната жлеза, а освобождаването му се контролира от няколко сигнала, произхождащи от хипоталамуса и други части на ендокринната система.

GHRP-6 предоставя на изследователите начин за активиране на пътя на GHS-R1a и наблюдение на това как той влияе на сигнализацията, свързана с растежния хормон. Изследвания са използвали GHRP-6 в хипофизни клетки и животински модели, за да изследват клетъчните механизми, участващи в освобождаването на растежния хормон, и как тези механизми взаимодействат с други регулаторни сигнали, включително освобождаващия хормон на растежния хормон (GHRH). [3]

Изследвания на рецептора на грелина

GHRP-6 заема важно място в изследванията на биологията на грелина. Грелинът е естествено срещащ се пептиден хормон, който активира GHS-R1a, а откриването на този рецептор помогна да се обясни как и грелинът, и синтетичните пептиди, освобождаващи растежен хормон, произвеждат свързани сигнални отговори. [4]

Изследователите могат следователно да използват GHRP-6, за да изучат как GHS-R1a реагира на различни лиганди, как рецепторът се променя при активиране и как сигналите се предават от рецептора в клетката. Това прави GHRP-6 полезен в рецепторната фармакология и изследванията за откриване на лекарства, свързани с рецепторната система на грелина.

Изследвания на хипофизни клетки и ендокринология

GHRP-6 е изследван и в проучвания на функцията на хипофизните клетки и ендокринната сигнализация. Изследователите са проучили как активирането на GHS-R1a влияе на вътреклетъчните пътища, участващи в активността на хипофизните клетки, и експресията на гени, свързани с производството на растежен хормон. [2][5]

Тези изследвания помагат на изследователите да разберат връзката между активирането на рецептора на клетъчната повърхност и промените в клетъчната активност по-надолу по веригата. GHRP-6 може следователно да служи като експериментален инструмент за свързване на рецепторната фармакология с по-широките ендокринни процеси.

Изследвания на вътреклетъчната сигнализация

Ефектите на GHRP-6 не спират при рецептора. След като GHS-R1a бъде активиран, той може да задейства поредица от вътреклетъчни сигнали, включващи калций, протеин кинази и други сигнални молекули. Изследователите изучават тези пътища, за да разберат как сигнал, произхождащ от клетъчната мембрана, произвежда измерим клетъчен отговор.

GHRP-6 следователно е използван в експерименти, изследващи мобилизацията на калций, сигнализацията чрез фосфолипаза C, протеин киназа C и MAPK-свързаните пътища. Тези изследвания могат да помогнат за идентифициране на това кои сигнални пътища се активират и как отговорите се различават между експерименталните клетъчни типове или условия. [3][6]

Невроендокринни изследвания

GHS-R1a се експресира в части от мозъка, участващи в ендокринната регулация, поради което GHRP-6 е използван и в невроендокринни изследвания. Изследвания са проучили как активирането на рецептора взаимодейства с хипоталамични пътища, участващи в регулацията на растежния хормон, и други физиологични сигнални процеси. [5]

Това изследване е особено полезно за разбирането на това как сигналите от мозъка, хипофизната жлеза и периферните тъкани взаимодействат в рамките на по-широката ендокринна система.

Изследвания на храненето и метаболизма

GHRP-6 е използван експериментално и за изследване на връзката между сигнализацията чрез GHS-R1a, свързаните с апетита пътища и енергийната регулация. Това изследване е тясно свързано с биологията на грелина, който участва в сигнализацията, свързана с енергийния баланс и храненето. [1]

Тези приложения следва да се разграничават от основната употреба на пептида като изследователски инструмент за секретагог на растежния хормон. Находките от модели на хранене или метаболизъм могат да зависят значително от вида, тъканта, рецепторната експресия и използваните експериментални условия.

Накрая, GHRP-6 е особено ценен, защото може да се използва за изследване на няколко свързани нива на биологията: активиране на рецептора, вътреклетъчна сигнализация, хипофизна функция и по-широки невроендокринни пътища. Изследователите обаче следва да тълкуват находките за GHRP-6 съобразно конкретния модел, концентрация, условия на експозиция и изучавана биологична крайна точка.

GHRP-6 срещу GHRP-2 срещу Ipamorelin

GHRP-6, GHRP-2 и Ipamorelin са синтетични секретагози на растежния хормон, които действат чрез рецептора на секретагога на растежния хормон 1a (GHS-R1a). Те са фармакологично свързани, но се различават по пептидна структура и селективност, което прави разграничението релевантно при избора на изследователско съединение за конкретен експериментален модел.

*Номенклатурата на последователността може да варира между базите данни и формите на материала; изследователите следва да се обръщат към приложимата продуктова спецификация и CoA за точната доставена форма.

Съхранение и лабораторна работа

GHRP-6 се доставя като лиофилизиран изследователски пептид. Незапочнатото флаконче следва да се съхранява съгласно условията, посочени в продуктовата документация, и да се защитава от фактори като прекомерна топлина, влага и пряка светлина.

Основните съображения за лабораторна работа включват:

• Дръжте флаконa запечатан, докато материалът е необходим.

• Минимизирайте ненужното излагане на топлина, влага и светлина.

• Оставете охладения или замразен материал да достигне подходяща температура преди отваряне, когато е необходимо, за да се намали кондензацията.

• Използвайте подходящи лабораторни контейнери и материали при работа с приготвени разтвори.

• Минимизирайте ненужните трансфери, за да намалите потенциалната загуба на материал.

• Избягвайте повторни цикли на замразяване-размразяване, когато е възможно.

• Следвайте установените лабораторни процедури за приготвяне, съхранение и изхвърляне.

След приготвяне стабилността на GHRP-6 може да зависи от фактори, включително концентрация, разтворител, pH, температура, контейнер и продължителност на съхранение. Следователно не съществува единен период на стабилност при употреба, който да се прилага за всяко изследователско приготвяне. Изследователите следва да следват приложимата продуктова документация и да установят подходящи условия за своята конкретна експериментална система, когато стабилността е важна.

Когато купувате GHRP-6 от PeptaGen Labs, обърнете се към продуктовата документация и специфичната за партидата информация за доставения материал. Те следва да имат предимство пред общите препоръки за съхранение.

Сертификат за анализ и осигуряване на качеството

Сертификат за анализ (CoA) предоставя специфична за партидата аналитична информация за доставения материал GHRP-6. За дефиниран синтетичен пептид като GHRP-6, CoA помага на изследователите да потвърдят, че материалът съответства на предвиденото съединение и отговаря на приложимите спецификации за качество.

При прегледа на CoA изследователите следва да вземат предвид:

• Идентичност: Потвърждава, че материалът съответства на GHRP-6.

• Чистота: Показва дела на основния пептид спрямо откриваемите примеси.

• Съдържание на пептид: Предоставя информация за количеството пептид, присъстващо в изследвания материал.

• Допълнителни показатели за качество: В зависимост от партидата и лабораторията, може да включва ендотоксини, стерилност, остатъчни разтворители, съдържание на вода или елементни примеси.

Освен това CoA следва да съответства на конкретната партида продукт GHRP-6, която купувате. Специфичният за партидата CoA следва следователно да се разглежда като окончателен източник за аналитичните характеристики на доставения материал GHRP-6.

Често задавани въпроси

Какво представлява GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) е синтетичен пептид от шест аминокиселини и секретагог на растежния хормон. Той се изследва основно заради активността си спрямо рецептора на секретагога на растежния хормон 1a (GHS-R1a), познат също като рецептора на грелина. Изследванията са разгледали GHRP-6 в сигнализацията на растежния хормон, рецепторната фармакология и свързаните ендокринни и невроендокринни пътища.

Кой рецептор активира GHRP-6?

GHRP-6 се изследва основно като агонист на GHS-R1a, рецептор, свързан с G протеин, активиран и от ендогенния пептиден хормон грелин. Активирането на GHS-R1a може да ангажира вътреклетъчни сигнални пътища, включващи фосфолипаза C, калций и протеин киназна активност.

GHRP-6 същото ли е като растежния хормон?

Не. GHRP-6 е синтетичен секретагог на растежния хормон, а не самият растежен хормон. Той се изследва заради способността си да активира GHS-R1a и да влияе на сигналните пътища, участващи в регулацията на растежния хормон. Растежният хормон е отделен протеинов хормон, произвеждан от хипофизната жлеза.

GHRP-6 аналог на GHRH ли е?

Не. GHRP-6 и освобождаващият хормон на растежния хормон (GHRH) принадлежат към различни пептидни класове и действат чрез различни рецептори. GHRP-6 активира GHS-R1a, докато GHRH действа чрез GHRH рецептора. Изследванията са показали, че тези пътища могат да взаимодействат в регулацията на секрецията на растежния хормон, но не са една и съща сигнална система.

Каква е връзката между GHRP-6 и грелин?

GHRP-6 е синтетичен лиганд на GHS-R1a, рецептор, обикновено известен като рецептора на грелина. Грелинът е ендогенният лиганд на този рецептор, докато GHRP-6 е синтетичен секретагог на растежния хормон, който може да активира същия рецептор. Тази връзка прави GHRP-6 полезен за изследвания на фармакологията и сигнализацията на рецептора на грелина.

Каква е разликата между GHRP-6, GHRP-2 и Ipamorelin?

И трите са синтетични секретагози на растежния хормон, които действат при GHS-R1a, но имат различни молекулни структури и фармакологични профили. GHRP-6 и GHRP-2 са хексапептиди, докато Ipamorelin е пентапептид, разработен с по-голям акцент върху селективността. Поради това изследователите могат да използват тези съединения като отделни експериментални лиганди при изследване на различни аспекти на сигнализацията чрез GHS-R1a.

Откъде мога да купя GHRP-6 в Европа?

Можете да купите GHRP-6 от PeptaGen Labs, европейски доставчик на изследователски пептиди с висока чистота. PeptaGen Labs предоставя GHRP-6 като лиофилизирано изследователско съединение, като партидите продукт се тестват независимо от трети лаборатории и е наличен специфичен за партидата сертификат за анализ. Налична е сигурна и надеждна доставка в цяла Европа. GHRP-6 се доставя изключително за лабораторни изследвания и не е предназначен за употреба при хора или животни.

Научни източници

Patel, K., Dixit, V. D., Lee, J. H., Kim, J. W., Schaffer, E. M., Nguyen, D., & Taub, D. D. (2012). Identification of ghrelin receptor blocker, D-[Lys3] GHRP-6 as a CXCR4 receptor antagonist. International Journal of Biological Sciences, 8(1), 108–117. doi: 10.7150/ijbs.8.108.

Mear, Y., Enjalbert, A., & Thirion, S. (2013). GHS-R1a constitutive activity and its physiological relevance. Frontiers in Neuroscience, 7, 87. doi: 10.3389/fnins.2013.00087.

Berlanga-Acosta, J., Abreu-Cruz, A., Herrera, D. G. B., Mendoza-Marí, Y., Rodríguez-Ulloa, A., García-Ojalvo, A., Falcón-Cama, V., Hernández-Bernal, F., Beichen, Q., & Guillén-Nieto, G. (2017). Synthetic growth hormone-releasing peptides (GHRPs): A historical appraisal of the evidences supporting their cytoprotective effects. Clinical Medicine Insights: Cardiology, 11, 1179546817694558. doi: 10.1177/1179546817694558.

Smith, R. G., Sun, Y., Bailey, A. R. T., & Paschali, A. (2004). Ghrelin: Central actions and potential implications in neurodegenerative diseases. In E. Ghigo, A. Benso, & F. Broglio (Eds.), Ghrelin (Endocrine Updates, Vol. 23). Springer, Boston, MA. doi: 10.1007/1-4020-7971-0_9.

Airapetov, M. I., Eresko, S. O., Lebedev, A. A., Bychkov, E. R., & Shabanov, P. D. (2021). Expression of the growth hormone secretagogue receptor 1a (GHS-R1a) in the brain. Physiological Reports, 9(21), e15113. doi: 10.14814/phy2.15113.

Tian, C., Ye, F., Xu, T., Wang, S., Wang, X., Wang, H., Wan, F., & Lei, T. (2010). GHRP-6 induces CREB phosphorylation and growth hormone secretion via a protein kinase Cσ-dependent pathway in GH3 cells. Journal of Huazhong University of Science and Technology: Medical Sciences, 30(2), 183–187. doi: 10.1007/s11596-010-0210-5.