Oxytocin (5mg)

Какво представлява окситоцинът?

Пептидът окситоцин е синтетичен аналог на естествено срещащия се хормон окситоцин, изграден от същата циклична структура от девет аминокиселини с дисулфиден мост между два цистеинови остатъка. Окситоцинът е обстойно изследван като сигнална молекула, която действа предимно чрез окситоциновия рецептор (OXTR), рецептор, свързан с G-протеин, чиито широки изследователски приложения обхващат невроендокринната сигнализация, невронауките, репродуктивната биология, фармакологията на рецепторите, клетъчната сигнализация и поведенческите изследвания.

Купете пептид окситоцин от PeptaGen Labs – водещ доставчик в Европа, известен със строгите си стандарти за независимо тестване от трети страни. Всяка нова партида се тества независимо от водещи лаборатории, като Janoshik, а Сертификат за анализ е наличен за проверка на идентичността, чистотата и стерилността. Налична е сигурна, надеждна и дискретна доставка в целия ЕС.

Този продукт се продава изключително за изследователска употреба и не е предназначен за употреба при хора или животни.

Какво е включено

Окситоцинът се доставя като лиофилизиран прах в запечатано стъклено флаконче. Материалът обикновено е с бял до почти бял цвят.

Сертификат за анализ (CoA) е наличен за всяка партида продукт след аналитично тестване, извършено от независими лаборатории. В зависимост от лабораторията и тествания продукт, CoA може да включва аналитични резултати като:

Тест за идентичност: Потвърждава, че материалът съответства на окситоцин, и го отличава от несвързани пептиди.

HPLC чистота: Измерва дела на основния компонент окситоцин спрямо откриваемите хроматографски примеси.

Мас спектрометрия (MS): Предоставя данни за молекулната маса в подкрепа на идентичността и характеризирането на пептида.

Съдържание на пептид: Помага за установяване на количеството окситоцин, налично в тествания материал.

Структурно характеризиране (дисулфиден мост): Когато е извършено, помага за оценка на целостта на характерната циклична структура на окситоцина и неговия дисулфиден мост.

Тест за ендотоксини: Когато е извършен, оценява нивата на бактериални ендотоксини, което може да е от значение за лабораторни експерименти, включващи чувствителни биологични системи.

Тест за стерилност: Когато е приложимо, оценява материала за откриваемо микробно замърсяване.

Остатъчни разтворители или свързани примеси: Когато е приложимо, помага за идентифициране и количествено определяне на конкретни примеси, свързани с процеса.

Специфичният за партидата CoA трябва да се използва като окончателен източник за аналитичните резултати и спецификациите на доставената партида окситоцин. Имайте предвид, че тестовите параметри могат да варират в зависимост от продукта и независимата лаборатория, извършваща анализа.

Разтворът за реконституция не е включен в поръчката. Ако е необходим за вашата изследователска работа, купете BAC вода (10 ml) от PeptaGen Labs, за да я добавите към поръчката си.

Технически спецификации

Механизъм на действие на окситоцина

Пептидът окситоцин е синтетична форма на естествено срещащия се хормон окситоцин. Ендогенният хормон е цикличен нонапептид, произвеждан главно от неврони в хипоталамуса и първоначално синтезиран като част от по-голяма прекурсорна молекула. Обработката произвежда зрелия пептид от девет аминокиселини, който съдържа дисулфиден мост между двата си цистеинови остатъка. [1] След това хормонът се освобождава както в кръвообращението, така и в централната нервна система, където функционира като невроендокринна сигнална молекула.

Въпреки че синтетичният пептид окситоцин може да възпроизведе молекулната структура на ендогенния хормон, ефектите, наблюдавани в лабораторните изследвания, могат да варират в зависимост от фактори като експерименталната концентрация, формулировката, моделната система и биологичния контекст. Разликите в тези условия могат да повлияят на активирането на рецептора и последващата сигнализация и могат да породят ефекти, които не отразяват непременно физиологичните действия на ендогенния окситоцин.

Следователно, в този контекст, пептидът окситоцин се използва като дефиниран изследователски материал за проучване на молекулните и клетъчните механизми на окситоциновата система и не бива да се тълкува като директно възпроизвеждащ нейните физиологични ефекти във всяка експериментална обстановка.

Въпреки това изследванията на окситоциновата система се простират далеч отвъд установената ѝ роля в репродуктивната физиология. Сигнализацията на окситоцина е изследвана в невроендокринологията, репродуктивната биология, невронауките, поведенческите изследвания, физиологията на гладката мускулатура, съдовата биология и фармакологията на рецепторите. Разнообразните ѝ биологични ефекти се медиират основно чрез окситоциновия рецептор (OXTR), рецептор, свързан с G-протеин, въпреки че са изследвани и взаимодействия със сродни сигнални системи.

Активиране на окситоциновия рецептор

Окситоциновият рецептор (OXTR) е рецептор от клас I, свързан с G-протеин (GPCR), който се експресира в редица периферни тъкани, както и в централната нервна система. Когато окситоцинът се свърже с OXTR, рецепторът претърпява конформационна промяна, която насърчава взаимодействието с вътреклетъчните G-протеини.

Най-добре характеризираният сигнален път включва Gαq/11 и фосфолипаза C (PLC). Активирането на PLC насърчава разграждането на фосфатидилинозитол 4,5-бисфосфат (PIP₂), генерирайки вторичните посредници инозитол трифосфат (IP₃) и диацилглицерол (DAG). [2]

Калций и вътреклетъчна сигнализация

Образуването на IP₃ и DAG инициира следващия етап от сигнализацията на OXTR. IP₃ насърчава освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните запаси, докато DAG допринася за активирането на протеин киназа C (PKC). Получените промени във вътреклетъчния калций могат да повлияят на калций-зависими ензими, йонни канали и други клетъчни процеси, свързвайки активирането на рецептора с последващи клетъчни отговори.

Сигналната каскада не се ограничава до пътя Gαq/11–PLC. В зависимост от типа клетка и експерименталните условия, сигнализацията на OXTR може също да включва Gi/o протеини, MAP киназни пътища, Rho киназа и други последващи механизми. [2] Това разнообразие на сигнализацията помага да се обясни защо активирането на един и същ рецептор може да предизвика различни клетъчни отговори в различни тъкани и експериментални системи.

Окситоцин и вазопресин

Окситоцинът е структурно свързан с аргинин-вазопресина, друг невросекреторен пептид. Двата пептида споделят значително сходство в последователността, а рецепторите им принадлежат към едно и също по-широко семейство GPCR. [3] Тази връзка е важна в изследванията на фармакологията на рецепторите, тъй като сигналните системи на окситоцина и вазопресина могат да проявяват припокриващи се лиганд-рецепторни взаимодействия.

Сравнителните проучвания на окситоцин и вазопресин по този начин предоставят полезни модели за изследване на пептид-рецепторната селективност, активирането на рецептора и последващата сигнализация.

Изследователски приложения и научна основа

Окситоцинът е един от най-обстойно изследваните невропептиди в биологичните изследвания. Неговата добре характеризирана рецепторна система и активност както в централната, така и в периферната нервна система го превръщат в полезен модел за изследване на невроендокринната сигнализация, репродуктивната физиология, невронните вериги, социалното поведение и пептид-рецепторната фармакология.

Невроендокринни и репродуктивни изследвания

Изследванията на окситоцина имат дълга история в репродуктивната биология. Проучванията изследват освобождаването на окситоцин, експресията на окситоциновия рецептор и рецепторната сигнализация в тъкани, участващи в раждането и лактацията, включително маточна и млечна тъкан. [4]

Окситоциновият рецептор е особено добре проучен в миометриума, където активирането на рецептора може да увеличи вътреклетъчния калций чрез PLC/IP₃-зависима сигнализация. Това прави окситоциновата система утвърден модел за изследване на пептидно регулираната активност на гладката мускулатура и калциевата сигнализация.

Невронауки и изследвания на невронните вериги

В централната нервна система окситоцинът се изследва като невромодулатор, участващ в комуникацията между хипоталамичните неврони и други невронни вериги. Изследванията са проучили разпределението на окситоциновия рецептор, невронната сигнализация, синаптичната пластичност и регулирането на невронните отговори на социални и екологични стимули. [5]

Съвременните експериментални подходи също позволиха на изследователите да изучават неврони, произвеждащи окситоцин, и вериги, отговарящи на окситоцин, на клетъчно и мрежово ниво. Тези проучвания разшириха разбирането за начина, по който невропептидната сигнализация може да повлияе на сложното поведение.

Социални и поведенчески изследвания

Окситоцинът е обстойно изследван във връзка със социалното разпознаване, майчиното и родителското поведение, социалното взаимодействие, формирането на връзка между двойки и обработката на социални стимули. [6]

Основната биология обаче е сложна, а изследователските резултати могат да варират в зависимост от вида, мозъчния регион, разпределението на рецепторите и експерименталните условия. Следователно окситоцинът се разглежда най-добре като модел за изучаване на невропептидната модулация на социалните и поведенческите вериги, а не като просто молекулярно обяснение за конкретно поведение.

Фармакология на окситоциновия рецептор

Окситоциновият рецептор (OXTR) е рецептор от клас I, свързан с G-протеин, и важен обект на изследванията в молекулярната фармакология. Проучванията изследват свързването на лиганда, активирането на рецептора, свързването с G-протеини, вътреклетъчната сигнализация, транспорта на рецепторите и десенсибилизацията.

Тъй като OXTR принадлежи към по-широкото семейство рецептори вазопресин/окситоцин, селективността на рецептора е важно съображение в експерименталната работа. Окситоцинът и вазопресинът могат да взаимодействат със сродни рецепторни системи, което прави сравнителните проучвания на лиганди и рецептори особено уместни. [3]

Изследвания на окситоцин и вазопресин

Окситоцинът и вазопресинът са тясно свързани невросекреторни пептиди със структурно сходни рецептори. Изследванията, сравняващи двете сигнални системи, изучават селективността на рецептора, кръстосаната реактивност между лиганд и рецептор, невронната сигнализация и разликите във физиологичните и поведенческите отговори.

Това прави окситоцина полезен в проучвания, изследващи специфичността и кръстосаната реактивност между пептид и рецептор, особено когато изследователите трябва да разграничат сигнализацията на OXTR от сигнализацията чрез подтипове вазопресинови рецептори. [3]

Клетъчна и молекулярна сигнализация

На клетъчно ниво изследванията на окситоцина обхващат калциевата сигнализация, пътищата PLC и PKC, MAP киназната сигнализация и други последващи механизми, свързани с активирането на OXTR. Изследователите могат да използват окситоцин, за да изследват как активирането на GPCR се превръща в промени в клетъчната активност в различни експериментални системи. [2]

Тъй като сигнализацията на OXTR зависи от контекста, получаваният клетъчен отговор може да се различава между тъкани и типове клетки. Тази вариабилност е важно съображение при тълкуването на експериментални резултати и проектирането на проучвания във фармакологията на рецепторите.

Окситоцин срещу вазопресин (AVP) срещу карбетоцин

Окситоцинът принадлежи към по-широкото семейство невросекреторни пептиди, което включва аргинин-вазопресин (AVP). Карбетоцинът е синтетичен аналог на окситоцин, разработен чрез модифициране на структурата на окситоцина, за да се променят фармакологичните му свойства. Сравняването на тези съединения е полезно за изследвания на структурата на пептидите, селективността на рецепторите, сигнализацията на GPCR и фармакологията на окситоциновия рецептор.

Окситоцин срещу карбетоцин

Карбетоцинът е синтетичен аналог на окситоцин, при който са въведени структурни модификации за промяна на свойствата на изходния пептид. Наред с други промени, карбетоцинът заменя дисулфидната връзка, налична в окситоцина, със по-стабилна въглеродна връзка и модифицира тирозиновия остатък, което допринася за по-голяма устойчивост на ензимна деградация.

Въпреки че и двете съединения активират OXTR, техните фармакологични профили не са идентични. Експерименталните рецепторни проучвания са установили, че карбетоцинът показва функционална селективност в своята OXTR сигнализация, включително предпочитано активиране на пътя Gq при тестваните условия. [7] Това прави карбетоцина полезен при изследването на това как структурните модификации на аналог на окситоцин могат да променят рецепторната сигнализация.

Окситоцин срещу VIP

Окситоцинът активира предимно OXTR, докато VIP действа основно чрез рецепторите VPAC1 и VPAC2, които са GPCR от клас B, свързани особено със сигнализацията, медиирана от cAMP. Това прави двата пептида полезни сравнителни изследователски материали при изучаването на това как различни семейства GPCR и сигнални пътища могат да произведат различни клетъчни отговори. Изследователите, изучаващи фармакологията на невропептидните рецептори, могат следователно да сравняват окситоцин и VIP в области като активиране на рецептора, вътреклетъчна сигнализация, отговори на гладката мускулатура и невроендокринна комуникация.

Окситоцин срещу Kisspeptin

И двата пептида имат важни изследователски приложения в невроендокринната биология, но действат чрез принципно различни рецепторни системи. Окситоцинът сигнализира предимно чрез OXTR, докато Kisspeptin-10 е декапептид, произлизащ от KISS1, изследван като лиганд на рецептора KISS1R/GPR54. Тази разлика позволява на изследователите да изучават различни точки на невроендокринната сигнализация, като изследванията на окситоцина обикновено се фокусират върху клетъчни отговори, медиирани от OXTR, а изследванията на kisspeptin предоставят модел за сигнализацията на KISS1R и репродуктивните невроендокринни пътища.

Накратко, окситоцин, VIP и kisspeptin-10 се различават по последователност, клас на рецептора, сигнални пътища и експериментални приложения, което прави точната идентичност на пептида и селективността на рецептора важни съображения при проектирането на сравнителни проучвания.

Съхранение и работа в лаборатория

Окситоцинът се доставя като лиофилизиран пептид в запечатано флаконче. Подходящото съхранение и работа спомагат за минимизиране на деградацията и запазване на аналитичните характеристики на материала по време на лабораторни изследвания.

Дръжте флакончето запечатано и защитено от влага.

Съхранявайте материала съгласно условията за температура и работа, посочени в приложимата документация на продукта или специфичния за партидата Сертификат за анализ.

Минимизирайте ненужното излагане на топлина и продължителни температурни колебания.

Защитавайте материала от ненужно излагане на светлина.

Когато е приготвен лабораторен препарат, следвайте изискванията за стабилност и работа, подходящи за конкретния експериментален протокол.

Избягвайте ненужни повтарящи се цикли на замразяване-размразяване, когато е приложимо.

Известно е, че окситоцинът е чувствителен към температура, а публикувани проучвания за стабилност показват повишена деградация при условия на повишена температура. [8] Стабилността обаче може да зависи от формулировката и физическото състояние на материала.

Екипът на PeptaGen Labs предприема подходящи мерки, за да помогне за запазването на стабилността и жизнеспособността на изследователските пептиди по време на съхранение и доставка. Това включва подходяща защитна опаковка, внимателна работа, ефективна обработка на поръчки и доставка, както и обработка с контролирана температура (студена верига), когато е подходящо за материала и условията на доставка. Тези мерки имат за цел да минимизират излагането на фактори като прекомерна топлина, влага и удължени времена на транспортиране, преди изследователският материал да достигне лабораторията.

Сертификат за анализ и осигуряване на качеството

Сертификат за анализ (COA) предоставя специфична за партидата аналитична информация за окситоцина, доставен за лабораторни изследвания. Вместо да разчитат на общо изявление за чистота, изследователите могат да използват приложимия COA, за да проверят идентичността и измерените качествени характеристики на конкретната партида.

Какво да проверите в COA на окситоцин

Няколко аналитични параметъра могат да бъдат от значение при оценката на синтетичен окситоцин:

Идентичност: Потвърждава, че анализираният материал съответства на окситоцин.

HPLC чистота: Измерва основния пик на окситоцина спрямо откритите хроматографски примеси.

Потвърждение на масата: Мас спектрометрията може да предостави допълнителни доказателства, че наблюдаваната молекулна маса съответства на очакваната структура на окситоцина.

Съдържание на пептид: Когато е докладвано, показва измереното количество окситоцин в тествания образец.

Тест за ендотоксини: Предоставя отделно измерване на бактериални ендотоксини и не трябва да се извежда от HPLC чистотата.

Тест за стерилност: Когато е извършен, предоставя отделна микробиологична информация за тествания материал.

Други тестове за примеси: Могат да се използват допълнителни аналитични методи за изследване на свързани вещества или други потенциални замърсители.

Окситоцинът представлява специфични аналитични съображения, тъй като структурата му включва дисулфидна връзка, а синтетичните препарати могат да съдържат структурно свързани пептидни примеси. Затова изследванията са използвали техники, включително течна хроматография, мас спектрометрия и други количествени подходи за характеризиране на синтетични окситоцинови материали.

Проверете точната партида

CoA трябва да съответства на същия продукт и партида, която се доставя. Сертификат за различна партида не установява аналитичните характеристики на материала в друго флаконче.

При закупуване на пептид окситоцин сравнете идентификатора на партидата (или SKU на продукта) върху опаковката на продукта с идентификатора в аналитичния доклад и прегледайте кои тестове действително са извършени. Следователно Сертификатът за анализ трябва да се използва като основен източник за проверка на аналитичните характеристики на доставеното конкретно изследователско съединение.

Често задавани въпроси

Какво представлява пептидът окситоцин?

Окситоцинът е естествено срещащ се цикличен нонапептид, съставен от девет аминокиселини. Той е обстойно изследван като сигнална молекула, особено чрез окситоциновия рецептор (OXTR), като изследванията обхващат невроендокринологията, невронауките, репродуктивната биология и фармакологията на рецепторите.

За какво се изследва окситоцинът в науката?

Окситоцинът е изследван в широк спектър от изследователски области, включително невроендокринна сигнализация, репродуктивна биология, невронауки, социални и поведенчески изследвания, физиология на гладката мускулатура и GPCR фармакология. Изследователите също изучават окситоцина и свързаните рецепторни системи, за да разберат по-добре пептидната сигнализация и лиганд-рецепторните взаимодействия.

Как действа окситоцинът?

Окситоцинът произвежда основните си клетъчни ефекти, като се свързва с окситоциновия рецептор (OXTR), рецептор, свързан с G-протеин. Активирането на OXTR може да инициира Gq/11-медиирана PLC сигнализация, водеща до образуването на IP₃ и DAG, както и промени във вътреклетъчния калций. Други последващи пътища също могат да бъдат включени в зависимост от типа клетка и експерименталните условия.

Кои рецептори активира окситоцинът?

Окситоцинът активира предимно окситоциновия рецептор (OXTR). Тъй като OXTR принадлежи към същото по-широко семейство рецептори като вазопресиновите рецептори, окситоцинът може също да взаимодейства с подтипове вазопресинови рецептори при определени експериментални условия. Селективността на рецептора и кръстосаната реактивност следователно са важни съображения в изследванията на фармакологията на окситоцина.

Каква е разликата между окситоцин и вазопресин?

Окситоцинът и аргинин-вазопресинът (AVP) са тясно свързани циклични нонапептиди, но имат различни основни рецепторни системи. Окситоцинът действа предимно чрез OXTR, докато вазопресинът сигнализира чрез рецепторите V1a, V1b и V2. Тяхното структурно сходство и кръстосаната реактивност на рецепторите ги правят полезни съединения за сравнителни изследвания на рецепторите.

Каква е разликата между окситоцин и карбетоцин?

Карбетоцинът е синтетичен аналог на окситоцин със структурни модификации, предназначени да променят фармакологичните му свойства. И двете съединения взаимодействат с OXTR, но техните молекулни структури и характеристики на рецепторната сигнализация не са идентични. Сравняването на окситоцин и карбетоцин следователно може да бъде полезно в изследванията на фармакологията на окситоциновия рецептор и връзките структура-активност на пептидите.

Как се тества чистотата и идентичността на окситоцина?

Окситоцинът може да бъде характеризиран с помощта на аналитични техники, включително високоефективна течна хроматография (HPLC) и мас спектрометрия. HPLC може да оцени хроматографската чистота, докато анализът, базиран на маса, може да предостави доказателства в подкрепа на молекулната идентичност. Други специфични за партидата тестове могат да оценят параметри като съдържание на пептид, ендотоксини, стерилност или допълнителни примеси.

Предоставя ли PeptaGen Labs COA за окситоцин?

Когато купувате пептид окситоцин от PeptaGen Labs, ние предоставяме специфична за партидата аналитична документация под формата на Сертификат за анализ. Винаги можете да проверите дали CoA съответства на конкретната доставена партида окситоцин и да прегледате идентичността, чистотата и другите докладвани аналитични параметри, както са докладвани от независимата тестова лаборатория, вместо да разчитате единствено на обща спецификация на продукта.

Откъде мога да купя окситоцин за изследвания в Европа?

Изследователите в Европа могат да купят окситоцин от PeptaGen Labs като лабораторен изследователски материал. Пептидът се доставя в лиофилизирана форма и е предназначен изключително за изследвания и разработки. Не е предназначен за употреба при хора или животни.

Научни източници

1. Lawson, E. A. (2024). Understanding oxytocin in human physiology and pathophysiology: A path towards therapeutics. Comprehensive Psychoneuroendocrinology, 19, 100242.PubMedPMC full text
2. Fisher, I. J., Jenkins, M. L., Tall, G. G., Burke, J. E., & Smrcka, A. V. (2020). Activation of phospholipase C β by Gβγ and Gαq involves C-terminal rearrangement to release autoinhibition. Structure, 28(7), 810–819.e5.PubMedPMC full text
3. Baribeau, D. A., & Anagnostou, E. (2015). Oxytocin and vasopressin: Linking pituitary neuropeptides and their receptors to social neurocircuits. Frontiers in Neuroscience, 9, 335.PubMedPMC full text
4. Uvnäs-Moberg, K. (2024). The physiology and pharmacology of oxytocin in labor and in the peripartum period. American Journal of Obstetrics and Gynecology, 230(3, Supplement), S740–S758.ScienceDirect
5. Mitre, M., Minder, J., Morina, E. X., Chao, M. V., & Froemke, R. C. (2018). Oxytocin modulation of neural circuits. Current Topics in Behavioral Neurosciences, 35, 31–53.PubMedPMC full text
6. Paletta, P., Bass, N., Kavaliers, M., & Choleris, E. (2022). The role of oxytocin in shaping complex social behaviours: Possible interactions with other neuromodulators. Philosophical Transactions of the Royal Society B: Biological Sciences, 377(1858), 20210058.PubMedPMC full text
7. Passoni, I., Leonzino, M., Gigliucci, V., Chini, B., & Busnelli, M. (2016). Carbetocin is a functional selective Gq agonist that does not promote oxytocin receptor recycling after inducing β-arrestin-independent internalisation. Journal of Neuroendocrinology, 28(4).PubMedPMC full text
8. Hagen, N., Bizimana, T., Kayumba, P. C., Khuluza, F., & Heide, L. (2020). Stability of oxytocin preparations in Malawi and Rwanda: Stabilizing effect of chlorobutanol. The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene, 103(5), 2129–2141.PubMedPMC full text